美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的,由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片,使該劑型有相對(duì)更高的β1受體選擇性。美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用,幾乎無(wú)膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血壓。妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問(wèn)題,包括胎兒發(fā)育遲緩。